EZICLEN

ІЗІКЛІН (EZICLEN®)

Склад:

• діючі речовини: 1 пляшка містить: натрію сульфату безводного 17,510 г, магнію сульфату, 
• гептагідрату 3,276 г, калію сульфату 3,130 г;
• допоміжні речовини: натрію бензоат (E 211), кислота лимонна безводна, кислота яблучна,
• сукралоза, плодово-ягідний ароматизатор (суміш природних і синтетичних
• ароматизаторів, пропіленгліколь (E 1520), етанол розведений, кислота оцтова та кислота
• бензойна (Е 210)), вода очищена.

Лікарська форма.

Концентрат для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: рідина від прозорої до дещо мутної з ароматом фруктової суміші.

Фармакотерапевтична група.

Осмотичні проносні засоби. Комбінація мінеральних солей.

Код АТХ А06A D10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лікарський засіб є осмотичним проносним засобом. Механізм його дії переважно ґрунтується на обмеженому та насичуваному процесі активного перенесення сульфату. Внаслідок насичення у процесі шлунково-кишкового переносу, сульфат залишається в кишечнику. Осмотичний ефект неабсорбованих іонів при прийомі разом із великою кількістю води спричиняє рясне водянисте випорожнення. В ході клінічних досліджень середній час до появи частого випорожнення становив близько 6,3 години при інтервалі між дозами у 12 годин та близько 2,8 години при застосуванні із інтервалом в 1 годину.

Фармакокінетика.

Абсорбція сульфату є обмеженим і насичуваним процесом активного переносу; абсорбований сульфат виводиться переважно нирками. Після клінічного застосування лікарського засобу з тим самим вмістом сульфату, що й у лікарського засобу Ізіклін, у шести здорових добровольців відповідно до режиму розділених доз, тобто застосування двох доз із інтервалом у 12 годин, максимальна концентрація сульфату в сироватці спостерігалася приблизно через 16 годин після першої половини дози та через 5 годин після другої дози [Cmax: 499,5 мкмоль/л (CV: 33,03%) порівняно з вихідними значеннями 141-467 мкмоль/л, середнє значення 335 мкмоль/л (CV: 34,4 %)]. Після цього концентрація в сироватці знижувалася з періодом напіввиведення 8,5 години (CV: 53,76%). 

Основним шляхом виведення сульфату було виділення з каловими масами (близько 70% прийнятої дози). Системний вплив (AUC і Cmax) сульфату після прийняття лікарського засобу також порівнювався у здорових добровольців, шести пацієнтів із помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) і шести пацієнтів із незначним або помірним порушенням функції печінки (бали за шкалою Чайлд-П’ю A (N=5) і B (N=1)), відповідно.

Порушення функції нирок призвело до зменшення виведення сульфату з сечею. Внаслідок цього середні значення AUC і Cmax були приблизно на 50% вищими порівняно з відповідними показниками у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Порушення функції печінки не вплинуло на системну дію сульфату. Концентрації сульфату в сироватці повернулися до вихідних значень на 6 день після прийому лікарського засобу у всіх трьох досліджуваних групах. У цьому дослідженні застосування лікарського засобу не призвело до клінічно значущої гіперсульфатемії у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікарський засіб призначають дорослим для очищення кишечнику перед будь-якою процедурою, що цього вимагає (наприклад, візуалізація кишечнику, включаючи ендоскопію і радіологію, чи хірургічні процедури).

Лікарський засіб не є засобом для лікування запорів.

Протипоказання.

Застосування лікарського засобу протипоказане пацієнтам з такими станами:

• гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин;
• відома або підозрювана непрохідність шлунково-кишкового тракту;
• перфорація стінки кишечнику;
• розлади випорожнення шлунка (наприклад гастропарез);
• кишкова непрохідність;
• токсичний коліт або токсичний мегаколон;
• профузне блювання;
• сильне зневоднення;
• застійна серцева недостатність;
• асцит;
• серйозна ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації (30 мл/хв/1,73 м2).
• активне запальне захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона, виразковий коліт).

Особливі заходи безпеки.

Електролітні порушення та зневоднення

• З огляду на потенційний ризик серйозних електролітних порушень слід ретельно проаналізувати співвідношення ризик-користь лікарського засобу, перш ніж починати лікування пацієнтів із підвищеним рівнем ризику. При призначенні лікарського засобу слід виявляти особливу увагу відомим протипоказанням і особливим запобіжним заходам щодо застосування, включаючи важливість достатнього рівня гідратації.

• Усім пацієнтам слід рекомендувати вживати достатньо рідини перед, під час і після застосування лікарського засобу. Якщо в пацієнта розвинулося сильне блювання або ознаки зневоднення після застосування лікарського засобу, слід вжити заходів щодо регідратації з метою уникнення потенційних ризиків серйозних ускладнень, пов'язаних із рідинними та електролітними порушеннями (таких як, судоми або аритмії серця). Окрім того, слід розглянути можливість проведення перед процедурою лабораторних випробувань (електроліти, креатинін і азот сечовини крові). Пацієнтові слід рекомендувати вживати додатково воду або прозору рідину в кількості, необхідній для підтримання належного рівня гідратації.

Пацієнти групи ризику

• В ослаблених пацієнтів, пацієнтів літнього віку, пацієнтів із клінічно значущим порушенням функції нирок, печінки або серця, а також пацієнтів, для яких існує ризик електролітного дисбалансу, лікареві слід розглянути можливість проведення початкового та післялікувального дослідження електролітів та дослідження функції нирок.

• Пацієнтам з проявами зневоднення або пацієнтам із електролітними аномаліями слід усунути їх перед застосуванням лікарського засобу для очищення кишечнику. Окрім того, слід проявляти обережність щодо пацієнтів, у яких наявні стани, що підвищують ризик рідинних і електролітних порушень, або які приймають лікарські засоби, що підвищують ризик рідинних і електролітних порушень (включаючи гіпонатріємію та гіпокаліємію) або можуть підвищувати ризик потенційних ускладнень. У цьому разі пацієнти потребують належного спостереження.

• Існує теоретичний ризик подовження інтервалу QT внаслідок електролітного дисбалансу.

Застосовувати з обережністю

• Пацієнтам з порушенням блювотного рефлексу, а також пацієнтам, схильним до відрижки або аспірації. Подібні пацієнти потребують нагляду протягом застосування лікарського засобу для очищення кишечнику.

• Пацієнтам з гіпокінетичними розладами шлунково-кишкового тракту або наявністю в анамнезі медичних станів або операцій на шлунково-кишковому тракті, що сприяють гіпокінетичним розладам.

Гіперурикемія

• Лікарський засіб може викликати тимчасове незначне або помірне підвищення рівня сечової кислоти. Перед застосуванням лікарського засобу слід враховувати потенційну можливість підвищення рівня сечової кислоти у пацієнтів, що мають у анамнезі прояви подагри або гіперурикемії.

Додаткова інформація

• Лікарський засіб не призначений для прийому в нерозведеному вигляді. Безпосередній прийом нерозведеного розчину може підвищити ризик нудоти, блювання, зневоднення та електролітних порушень. Вміст кожної пляшки слід розвести водою та приймати з додатковою водою згідно з рекомендаціями, з метою забезпечення переносимості лікарського засобу.

• Лікарський засіб містить 247,2 мілімоль (або 5,683 г) натрію на пляшку. Інформацію необхідно брати до уваги пацієнтам, що дотримуються дієти з обмеженим вмістом натрію.

• Лікарський засіб містить 35,9 мілімоль (або 1,405 г) калію на пляшку. Інформацію необхідно брати до уваги пацієнтам із порушенням функції нирок або пацієнтам, що дотримуються дієти з обмеженим вмістом калію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Як і для будь-яких інших лікарських засобів для очищення кишечнику:

• Застосовувати з обережністю пацієнтам, які приймають блокатори кальцієвих каналів, діуретики, препарати літію або лікарські засоби, що можуть впливати на рівні електролітів.

• Рекомендується обережність при застосуванні лікарських засобів, щодо яких відомо, що вони мають властивість подовжувати інтервал QT.

• Послаблення випорожнення є очікуваним наслідком; супутні лікарські засоби для перорального застосування, які приймають протягом 1-3 годин від початку лікування та до завершення процесу очищення, можуть бути вимиті зі шлунково-кишкового тракту та не абсорбуватися належним чином. Терапевтичний ефект від регулярно застосовуваних пероральних лікарських засобів з вузьким терапевтичним діапазоном або коротким терміном напіврозпаду (таких як, пероральні контрацептиви, протиепілептичні засоби, протидіабетичні засоби, антибіотики, левотироксин, дигоксин тощо) може зазнати особливого впливу.

Особливості застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Дані щодо застосування цього лікарського засобу вагітним жінкам відсутні. Застосування лікарського засобу протягом вагітності не рекомендується.

Невідомо, чи виділяється лікарський засіб в грудне молоко.

Не можна виключити ризик для новонароджених/немовлят.

Протягом лікування за допомогою лікарського засобу годування груддю слід припинити, доки не мине 48 годин після прийому другої дози.

Фертильність.

Дані щодо впливу на фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Лікарський засіб не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дози

Дорослі

Для належного очищення кишечнику потрібно застосовувати вміст 2 пляшок лікарського засобу. Перед застосуванням вміст кожної пляшки слід розвести у воді з використанням стаканчика, що додається, до отримання загального об’єму близько 0,5 л; після застосування слід додатково прийняти 1 літр води або прозорої рідини протягом 2 годин. Дозволені прозорі рідини: вода, чай або кава (без молока або немолочних вершків), газовані або негазовані безалкогольні напої, соки з протертих фруктів без м’якоті (не червоного або пурпурового кольору), бульйон або суп, проціджений таким чином, щоб усунути тверді фрагменти.

Загальний об’єм рідини, який необхідно вжити для очищення кишечнику, становить близько 3 літрів, що мають бути прийняті перорально перед процедурою. Цей лікарський засіб можна приймати розділеними дозами (протягом двох діб; при цьому вміст першої пляшки приймається ввечері перед процедурою, а другої - наступного ранку), або ж як однодобовий препарат для перорального прийому, як описано нижче (див. «Спосіб застосування»). Точний режим дозування та швидкість прийому лікарського засобу визначає лікар.

Якщо це дозволяє термін проведення процедури, режиму розділених доз слід віддавати перевагу перед однодобовим режимом. Однодобовий режим дозування є потенційно корисним альтернативним режимом.